สารยับยั้ง ACE - รายการยา

ความดันโลหิตสูงและความเสียหายที่เกี่ยวข้องกับตับไตและสมองเป็นหายนะของเวลาของเรา จำนวนผู้เสียชีวิตจากความดันโลหิตสูงสูงกว่าการเสียชีวิตจากโรคเอดส์อย่างมีนัยสำคัญและวิธีการบ่งชี้ลักษณะของโรคมะเร็ง หนึ่งในวิธีการต่อสู้กับความดันโลหิตสูงคือสารยับยั้ง ACE รายการยาเสพติดในกลุ่มนี้และกลไกการออกฤทธิ์ได้อธิบายไว้ด้านล่าง

สารยับยั้ง ACE - คืออะไร

เมื่อพูดถึงสิ่งที่ ACE inhibitors นั้นเป็นสิ่งที่ไม่สามารถช่วยได้ แต่จำได้ว่าระบบรักษาความดันโลหิตทำงานอย่างไร กฎระเบียบของความดันโลหิตในร่างกายมนุษย์จะดำเนินการรวมถึงเนื่องจากระบบ angiotensin

งานหลังดังต่อไปนี้:

1. จากพลาสม่าเบต้าโกลบูลินโดยเฉพาะอย่างยิ่งจาก angiotensinogen, angiotensin I ถูกสร้างขึ้นภายใต้การกระทำของเอนไซม์ (renin) มันไม่ได้ส่งผลกระทบต่อหลอดเลือดและยังคงเป็นกลาง
2. Angiotensin I สัมผัสกับ angiotensin ที่เปลี่ยนเอนไซม์ - ACE
3. Angiotensin II เกิดขึ้น - เปปไทด์ vasoactive ที่สามารถส่งผลกระทบต่อเสียงของผนังหลอดเลือดโดยการระคายเคืองตัวรับ angiotensin-sensitive
4. มีเส้นเลือดตีบตัน
5. ภายใต้อิทธิพลของ angiotensin ที่ใช้งานอยู่, noradrenaline (เพิ่ม vascular tone), aldosterone (ส่งเสริมการสะสมของโซเดียมและโพแทสเซียมไอออน), ฮอร์โมน antidiuretic (มีส่วนช่วยเพิ่มปริมาณของเหลวในกระแสเลือด) ถูกปล่อยออกมา
6. หากกระบวนการข้างต้นรุนแรงเกินไปบุคคลจะเป็นผู้พัฒนาความดันโลหิตสูง ความดันโลหิตสามารถเข้าถึงค่าที่สำคัญเมื่อเทียบกับพื้นหลังนี้โรคหลอดเลือดสมองพัฒนากล้ามเนื้อหัวใจตาย (การก่อตัวของเว็บไซต์ของเนื้อร้ายในหัวใจ), glomeruli ไตได้รับผลกระทบ

กระบวนการดังกล่าวข้างต้นหากดำเนินการอย่างเข้มข้นเกินไปและผู้ป่วยพัฒนาความดันโลหิตสูงสามารถชะลอตัวลง สำหรับสิ่งนี้มีการใช้ยาพิเศษ - ACE inhibitors การกระทำของพวกเขาจะขึ้นอยู่กับการหยุดการสังเคราะห์ของ angiotensin แปลงเอนไซม์และการเปลี่ยนแปลงของ angiotensin I เพื่อ angiotensin II กระบวนการข้างต้นถูกบล็อกในระยะเริ่มต้น การตีบตันของหลอดเลือดส่วนปลายจะไม่เกิดขึ้น

หมายเหตุ: มีวิธีอื่นในการก่อตัวของ angiotensin II ไม่เกี่ยวข้องกับเอนไซม์ angiotensin แปลง สิ่งนี้ไม่ได้บล็อกสาร vasoactive อย่างสมบูรณ์และทำให้สารยับยั้ง ACE มีประสิทธิภาพในการต่อสู้กับความดันโลหิตสูง

รายการยาเสพติดรุ่นล่าสุด

ยาเสพติดของคนรุ่นล่าสุดมีความโดดเด่นด้วยความอดทนดีการกระทำเป็นเวลานานที่ซับซ้อนใช้งานง่ายและข้อห้ามน้อยที่สุด

เหล่านี้รวมถึง:

1. fosinopril - คุณสมบัติที่โดดเด่นของยาเสพติดคือการขับถ่ายของมันเกิดขึ้นอย่างเท่าเทียมกันผ่านทางไตและตับ สิ่งนี้จะช่วยลดภาระของอวัยวะทั้งสองและช่วยให้คุณใช้เครื่องมือสำหรับการทำงานของไตหรือตับวาย มันเป็น prodrug ในร่างกายกลายเป็น fosinoprilat ที่ใช้งานอยู่ กำหนด 10 มิลลิกรัมวันละครั้ง
2. spirapril - มันเป็นลักษณะความถี่ต่ำของการเกิดผลข้างเคียงและมีประสิทธิภาพสูง ยาเสพติดที่กำหนดไว้สำหรับ 6 มก. 1 ครั้งต่อวัน การบำบัดควรจะเริ่มไม่เร็วกว่า 3 วันหลังจากการยกเลิกยาขับปัสสาวะ หากจำเป็นตัวบ่งชี้นี้สามารถถูกละเว้นได้ ในกรณีนี้ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบภายใน 6 ชั่วโมงแรกหลังจากเริ่มการรักษา มีความเสี่ยงสูงต่อการเกิดปฏิกิริยามีพยาธิสภาพ
3. omapatrilat - ยาซับซ้อนที่ขัดขวางการผลิต ACE และ endopeptidase ที่เป็นกลางพร้อมกัน - เอนไซม์ที่พร้อมกับ angiotensin มีส่วนเกี่ยวข้องในการเพิ่มความดันโลหิต ได้รับการแต่งตั้งวันละครั้งเป็นหนึ่งในตัวแทนที่ดีที่สุดของกลุ่มสารยับยั้งเอนไซม์ angiotensin ที่เปลี่ยนมาจนถึงปัจจุบัน

การจำแนกประเภทยา

รายการสารยับยั้ง ACE นั้นรวมถึงยาในกลุ่มต่างๆ การจำแนกประเภทของพวกเขาจะดำเนินการโดยโครงสร้างทางเคมีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาและแหล่งกำเนิด

ในโครงสร้างทางเคมีของยาเสพติดคือ:

• sulfhydryl (captopril);
• carboxyalkyl (enalapril);
• phosphoryl (fosinopril);
• อุทกศาสตร์ (idrapril)

การจำแนกประเภทที่อธิบายนั้นมีความเกี่ยวข้องเฉพาะกับผู้เชี่ยวชาญที่มีส่วนร่วมในการศึกษาเชิงลึกเกี่ยวกับคุณสมบัติของยาเสพติดที่เป็นปัญหา ข้อมูลต่อผู้ปฏิบัติงานเกี่ยวกับการปรากฏตัวของกลุ่มสารเคมีเฉพาะในผลิตภัณฑ์นั้นไม่ก่อให้เกิดประโยชน์ที่จับต้องได้ การแยกสารยับยั้ง ACE โดยคุณสมบัติทางเภสัชวิทยามีความสำคัญในทางปฏิบัติมากขึ้น:

สารยับยั้ง ACE แบ่งออกเป็นธรรมชาติและสังเคราะห์โดยกำเนิด ยาธรรมชาติประกอบด้วยยารุ่นแรกที่สร้างขึ้นบนพื้นฐานของความร้อน - พิษของงูอเมริกาใต้ พวกมันมีพิษไม่มีประสิทธิภาพและไม่ได้ใช้อย่างกว้างขวาง ผลิตภัณฑ์สังเคราะห์ถูกนำมาใช้ทุกที่

ตามอัตภาพพวกเขาสามารถแบ่งออกเป็น 3 รุ่น:

1. รุ่นที่ฉัน - captopril และยาเสพติดอื่น ๆ ที่มีกลุ่มซัลไฟด์
2. รุ่นที่สอง - ยาเสพติดประเภท carboxylic ซึ่งรวมถึง lisinopril, ramipril
3. III generation - ยาชนิดใหม่ซึ่งรวมถึงกลุ่ม phosphoryl หนึ่งในตัวแทนที่มีชื่อเสียงของรุ่นที่สามคือ fosinopril

มันควรจะสังเกตว่ารุ่นของยาเสพติดไม่ได้ระบุระดับของประสิทธิผล มีหลายกรณีที่ยาที่ล้าสมัยช่วยผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงอย่างต่อเนื่อง การพัฒนาใหม่ไม่มีผลที่คาดหวัง

บ่งชี้ในการใช้งาน

สารยับยั้ง ACE มีผลทางเภสัชวิทยามากมายและมีการกำหนดให้ผู้ป่วยที่มีพยาธิสภาพต่อไปนี้:

• ความดันโลหิตสูงทุกประเภท (renovascular, ร้าย, ทน);
• หัวใจล้มเหลว;
• โรคไตโรคเบาหวาน
• หยกเรื้อรัง
• กล้ามเนื้อหัวใจตาย;
• การป้องกันการตายของเนื้อเยื่อหัวใจซ้ำ

เมื่อกำหนด captopril และ analogues ผู้ป่วยที่มีโรคที่เกี่ยวข้องจัดการเพื่อให้บรรลุผลเช่นการลดภาระในหัวใจปรับปรุงการไหลเวียนของเลือดในวงกลมปอดและช่วยหายใจลดความดันโลหิตและลดความต้านทานของหลอดเลือดไต นอกจากนี้สารยับยั้ง ACE ยังใช้ร่วมกับไนเตรตเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพของสารหลัง

ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้

การเตรียมการสังเคราะห์ส่วนใหญ่ของกลุ่มภายใต้การพิจารณาจะยอมรับอย่างดี ผลข้างเคียงนั้นหายากและมักจะสัมพันธ์กับปริมาณการรักษาที่มากเกินไปหรือการละเมิดกฎเกณฑ์ของยา

ในกรณีนี้เกิดปฏิกิริยาต่อไปนี้ในผู้ป่วย:

• tachyarrhythmia;
• อาการปวดหัว;
• สูญเสียความกระหาย;
• การละเมิดรสชาติ
• อาการไอแห้ง
• คลื่นไส้;
• ท้องเสีย;
• ตะคริวกล้ามเนื้อ
• อาเจียน

บางทีการพัฒนาของอาการแพ้ดำเนินการต่อไปเป็นลมพิษ ในบางกรณีผู้ป่วยจะมี angioedema รวมถึงการแพร่กระจายไปยังทางเดินหายใจ เพื่อป้องกันสถานการณ์ที่มีความเสี่ยงต่อชีวิตของผู้ป่วยขอแนะนำให้ทานยาเม็ดแรกและเม็ดที่สองต่อหน้าแพทย์หรือพยาบาล

ยาแผนปัจจุบันที่สกัดกั้นการผลิต ACE นั้นยากที่จะกล่าวถึงกลุ่มเภสัชวิทยาหนึ่งกลุ่ม ยาใหม่ส่วนใหญ่ที่เข้าสู่ตลาดมีผลที่ซับซ้อนและมีผลต่อกลไกหลายอย่างของการเพิ่มความดันโลหิตในครั้งเดียว

ข้อใดดีกว่า: sartans หรือ ACE inhibitors

ผู้ป่วยที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงมักจะถามแพทย์ว่าอะไรดีไปกว่าสารยับยั้ง Sartans หรือ ACE ในการตอบคุณจำเป็นต้องรู้คุณสมบัติของการกระทำของกลุ่มเภสัชวิทยาทั้งสอง ตามที่ได้กล่าวไปแล้วสารยับยั้งนั้นทำหน้าที่เฉพาะในเอนไซม์ angiotensin-converting enzymes ซึ่งป้องกันการก่อตัวของ angiotensin II จาก angiotensin I

การสังเคราะห์สาร vasoactive ไม่เพียงเกิดขึ้นภายใต้อิทธิพลของ ACE ส่วนประกอบมีส่วนร่วมในการก่อตัวของมันเป็นไปไม่ได้ที่จะหยุดการผลิตอย่างสมบูรณ์ซึ่งในทางเภสัชวิทยา สิ่งนี้จำเป็นต้องปิดกั้นไม่ใช่ ACE แต่รับโดยตรงที่ไวต่อการกระทำของ angiotensin ซึ่งเป็นผลมาจาก sartans - กลุ่มเภสัชวิทยาที่ค่อนข้างใหม่ซึ่งรวมถึงสารเช่น telmisartan, losartan, valsartan

ในการตอบคำถามที่ถามในตอนต้นของหัวข้อนี้ควรกล่าวต่อไปนี้: sartans เป็นยาสมัยใหม่ที่มีประสิทธิภาพสูงและสามารถต่อสู้กับความดันโลหิตสูงในรูปแบบที่รุนแรงที่สุด ในทุกแง่มุมพวกเขาเกินกว่าการพิสูจน์ แต่ล้าสมัยมากขึ้น ACE inhibitors รุ่นที่สอง มีเพียงตัวแทนที่ซับซ้อนเท่านั้นที่สามารถแข่งขันกับ sartans ซึ่งการกระทำนั้นไม่ได้ จำกัด อยู่ที่การหยุดการผลิตเอนไซม์ angiotensin-converting

หมายเหตุ: ข้อเสียของ sartans คือค่าใช้จ่ายค่อนข้างสูง ตัวอย่างเช่นราคาของบรรจุภัณฑ์ telmisartan ในร้านขายยาของเมืองหลวงคือ 260-300 รูเบิล แพ็คของ enalapril สามารถซื้อได้ 25-30 รูเบิล

สารยับยั้ง ACE เป็นเครื่องมือที่ยอดเยี่ยมที่รวมประสิทธิภาพสูงและการเข้าถึงได้กับทุกส่วนของประชากรยาแผนปัจจุบันของกลุ่มนี้ไม่ได้ จำกัด อยู่เพียงการปิดกั้นเอนไซม์ angiotensin-converting นักพัฒนากำลังปรับปรุงประสิทธิภาพของยาอย่างต่อเนื่องโดยการเพิ่มคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาใหม่ ตัวอย่างที่ชัดเจนของเรื่องนี้คือการเตรียมการที่ซับซ้อนรุ่นที่สาม การปรับปรุงวิธีการที่มุ่งแก้ไขภาวะความดันโลหิตสูงไม่ได้หยุดลง ดังนั้นผู้ป่วยสามารถพึ่งพาลักษณะของยาใหม่ที่มีประสิทธิภาพสูงราคาไม่แพงและมีผลข้างเคียงน้อย