Hypertensie en de bijbehorende schade aan de lever, nieren en hersenen zijn de gesel van onze tijd. Het aantal sterfgevallen door hoge bloeddruk overschrijdt aanzienlijk de sterfte door AIDS en benadert de indicatoren die kenmerkend zijn voor oncologie. Een van de middelen om hypertensie te bestrijden, zijn ACE-remmers. De lijst met geneesmiddelen in deze groep en hun werkingsmechanisme worden hieronder beschreven.

ACE-remmers - wat is het?

Sprekend over wat ACE-remmers zijn, kan men niet anders dan herinneren hoe het systeem voor het handhaven van de bloeddruk werkt. Regeling van de bloeddruk in het menselijk lichaam wordt uitgevoerd, inclusief vanwege het angiotensinesysteem.

De laatste werkt als volgt:

  1. Uit plasma-bèta-globulinen, met name uit angiotensinogeen, wordt angiotensine I gevormd onder invloed van enzymen (renine), heeft geen invloed op de vasculaire tonus en blijft neutraal.
  2. Angiotensine I wordt blootgesteld aan het angiotensine omzettende enzym - ACE.
  3. Angiotensine II wordt gevormd - een vasoactief peptide dat de toon van de vaatwand kan beïnvloeden door angiotensine-gevoelige receptoren te irriteren.
  4. Er is een vernauwing van bloedvaten.
  5. Onder invloed van actieve angiotensine worden noradrenaline (verhoogt de vaattonus), aldosteron (bevordert de ophoping van natrium- en kaliumionen), antidiuretisch hormoon (draagt ​​bij aan een toename van het vloeistofvolume in de bloedbaan) vrijgegeven.
  6. Als het bovenstaande proces te intens is, ontwikkelt een persoon hypertensie. Bloeddruk kan kritische waarden bereiken.Tegen deze achtergrond ontwikkelt zich een hemorragische beroerte, een hartinfarct (de vorming van een plaats van necrose op het hart), worden nierglomeruli aangetast.

Het bovenstaande proces, als het te intensief verloopt en de patiënt hypertensie ontwikkelt, kan worden vertraagd. Hiervoor worden speciale medicijnen gebruikt - ACE-remmers. Hun werking is gebaseerd op de beëindiging van de synthese van het angiotensine omzettende enzym en de overgang van angiotensine I naar angiotensine II. Het bovenstaande proces wordt in de beginfase geblokkeerd. Overmatige vernauwing van de perifere vaten treedt niet op.

Opmerking: er zijn andere manieren om angiotensine II te vormen, niet geassocieerd met angiotensine-omzettend enzym. Dit blokkeert de vasoactieve stof niet volledig en maakt ACE-remmers beperkt effectief in de strijd tegen hypertensie.

De nieuwste generatie geneesmiddelenlijst

De medicijnen van de nieuwste generatie onderscheiden zich door goede tolerantie, complexe langdurige actie, gebruiksgemak en minimale contra-indicaties.

Deze omvatten:

  1. fosinopril - Een onderscheidend kenmerk van het medicijn is dat de uitscheiding in gelijke mate plaatsvindt via de nieren en de lever. Dit vermindert de belasting op beide organen en stelt u in staat om het hulpmiddel te gebruiken voor nier- of leverfalen. Het is een prodrug in het lichaam verandert in actief fosinoprilaat. 10 mg wordt eenmaal daags voorgeschreven.
  2. spirapril - Het wordt gekenmerkt door een lage frequentie van bijwerkingen en een hoge efficiëntie. Het medicijn wordt voorgeschreven voor 6 mg, 1 keer per dag. De therapie mag niet eerder worden gestart dan 3 dagen na het annuleren van diuretica. Indien nodig kan deze indicatie worden genegeerd. In dit geval moet de patiënt gedurende de eerste 6 uur na het begin van de behandeling worden gecontroleerd. Hoog risico op orthostatische reacties.
  3. omapatrilaat - een complex medicijn dat tegelijkertijd de productie van ACE en neutrale endopeptidase blokkeert - een enzym dat, samen met angiotensine, betrokken is bij het verhogen van de bloeddruk. Benoemd eenmaal per dag, is een van de beste vertegenwoordigers van de groep angiotensine-omzettende enzymremmers tot nu toe.

Classificatie van geneesmiddelen

De lijst met ACE-remmers bevat medicijnen van verschillende groepen. Hun classificatie wordt uitgevoerd door chemische structuur, farmacologische eigenschappen en oorsprong.

Over de chemische structuur van het medicijn zijn:

  • sulfhydryl (captopril);
  • carboxyalkyl (enalapril);
  • fosforyl (fosinopril);
  • hydroxamic (idrapril).

De beschreven classificatie is alleen relevant voor specialisten die zich bezighouden met een diepgaande studie van de eigenschappen van de betreffende geneesmiddelen. Informatie voor de arts over de aanwezigheid van een bepaalde chemische groep in het product levert geen tastbare voordelen op. De scheiding van ACE-remmers door farmacologische eigenschappen is van groter praktisch belang:

Klasse I
Klasse II
Lipofiele prodrugs
 Klasse IIIKlasse IV
II AII BII C
Lipofiele productennier-
eliminatie
Twee manieren om te eliminerenlever
eliminatie
Hydrofiele middelenDubbele metalloproteaseremmers
captoprilbenazeprilfosinoprilspiraprillisinoprilalatriopril

ACE-remmers zijn van nature onderverdeeld in natuurlijk en synthetisch. Natuurlijke medicijnen omvatten medicijnen van de eerste generatie die zijn gemaakt op basis van thermotide - het gif van een Zuid-Amerikaanse slang. Ze waren giftig, niet effectief en niet veel gebruikt. Synthetische producten worden overal gebruikt.

Conventioneel kunnen ze worden verdeeld in 3 generaties:

  1. I generatie - captopril en andere medicijnen die een sulfhydrylgroep bevatten.
  2. II-generatie - geneesmiddelen van het carboxyltype, waaronder lisinopril, ramipril.
  3. III generatie - een nieuw type medicijn, waaronder de fosforylgroep. Een van de beroemde vertegenwoordigers van de derde generatie is fosinopril.

Opgemerkt moet worden dat het genereren van het medicijn niet altijd de mate van effectiviteit aangeeft. Er zijn gevallen waarin alleen verouderde medicijnen een patiënt hielpen met aanhoudende hypertensie. Nieuwe ontwikkelingen hadden niet het verwachte effect.

Indicaties voor gebruik

ACE-remmers hebben veel farmacologische effecten en worden voorgeschreven aan patiënten met de volgende pathologie:

  • hypertensie van elk type (renovasculair, kwaadaardig, resistent);
  • congestief hartfalen;
  • diabetische nefropathie;
  • chronische jade;
  • hartinfarct;
  • preventie van herhaalde hartnecrose.

Bij het voorschrijven van captopril en zijn analogen slagen patiënten met de bijbehorende ziekten erin om effecten te bereiken zoals het verminderen van de belasting van het hart, het verbeteren van de bloedcirculatie in de longcirkel en het verlichten van de ademhaling, het verlagen van de bloeddruk en het verminderen van de vaatweerstand van de nier. Bovendien worden ACE-remmers gebruikt in combinatie met nitraten om het effect van deze laatste te versterken.

Mogelijke bijwerkingen

De meeste synthetische preparaten die tot de beschouwde groep behoren, worden goed verdragen. Bijwerkingen zijn zeldzaam en bijna altijd geassocieerd met overmatige therapeutische doses of een schending van het regime van geneesmiddelen.

In dit geval treden de volgende reacties op bij patiënten:

  • tachyaritmie;
  • hoofdpijn;
  • verlies van eetlust;
  • smaakovertreding;
  • droge hoest;
  • misselijkheid;
  • diarree;
  • spierkrampen;
  • braken.

Misschien verloopt de ontwikkeling van allergische reacties als een urticaria. In zeldzame gevallen hebben patiënten angio-oedeem, waaronder verspreiding naar de luchtwegen. Om situaties met een risico voor het leven van de patiënt te voorkomen, wordt aanbevolen de eerste en tweede tabletten in te nemen in aanwezigheid van een arts of verpleegkundige.

Moderne medicijnen die de productie van ACE blokkeren, zijn moeilijk aan één farmacologische groep toe te schrijven. De meeste nieuwe medicijnen die op de markt komen, hebben een complex effect en beïnvloeden verschillende mechanismen om de bloeddruk in één keer te verhogen.

Wat is beter: sartans of ACE-remmers?

Patiënten met hypertensie vragen hun arts vaak wat beter is, sartans of ACE-remmers. Om het te beantwoorden, moet u de kenmerken van de werking van beide farmacologische groepen kennen. Zoals reeds vermeld, werken remmers uitsluitend op het angiotensine-omzettende enzym, waardoor de vorming van angiotensine II uit angiotensine I wordt voorkomen.

De synthese van een vasoactieve stof vindt niet alleen plaats onder invloed van ACE. Componenten nemen deel aan de vorming ervan, het is onmogelijk om de productie daarvan op farmacologische wijze volledig te stoppen. Dit vereist het blokkeren van niet ACE, maar direct receptoren die gevoelig zijn voor de werking van angiotensine, wat het effect is van sartanen - een relatief nieuwe farmacologische groep, die stoffen bevat zoals telmisartan, losartan, valsartan.

In antwoord op de vraag die aan het begin van deze paragraaf is gesteld, moet het volgende worden gezegd: sartans zijn moderne medicijnen die zeer effectief zijn en de meest ernstige vormen van hypertensie kunnen bestrijden. In alle opzichten overtreffen ze de bewezen, maar in toenemende mate verouderde ACE-remmers van de tweede generatie. Alleen complexe agentia kunnen concurreren met sartanen, waarvan de werking niet beperkt is tot het stoppen van de productie van angiotensine-omzettend enzym.

Opmerking: het nadeel van sartans is hun relatief hoge kosten. De prijs voor het verpakken van telmisartan in de apotheken van de hoofdstad is bijvoorbeeld 260-300 roebel. Een pak enalapril kan worden gekocht voor 25-30 roebel.

ACE-remmers zijn uitstekende hulpmiddelen die een hoge werkzaamheid en toegankelijkheid voor alle segmenten van de bevolking combineren.Moderne geneesmiddelen van deze groep zijn niet langer beperkt tot het blokkeren van het angiotensine-omzettende enzym. Ontwikkelaars verbeteren voortdurend de effectiviteit van geneesmiddelen door nieuwe farmacologische eigenschappen toe te voegen. Een goed voorbeeld hiervan zijn complexe voorbereidingen van de derde generatie. Werken aan het verbeteren van de middelen gericht op het bestrijden van hypertensie stopt niet. Daarom kunnen patiënten vertrouwen op het verschijnen van steeds meer nieuwe medicijnen die zeer effectief, betaalbaar zijn en weinig bijwerkingen hebben.