Il meldonium è un farmaco che regola i processi metabolici a livello delle funzioni energetiche delle cellule. L'effetto chiave del meldonium sul corpo è aumentare la sopravvivenza delle cellule del tessuto in molti disturbi del cuore e del cervello sullo sfondo di ischemia (disturbi circolatori) e ipossia (carenza di ossigeno).

La sostanza è stata sviluppata nel 1975 dal professore sovietico Ivar Kalvinsh (attualmente capo del dipartimento di chimica medica presso l'Istituto di Lettonia di Riga). Dal 2012, in Russia, un prodotto farmacologico è stato incluso nell'elenco dei medicinali vitali.

Che effetto ha il meldonium sul corpo?

Nel processo di terapia, una sostanza farmacologica:

  • supporta le cellule del cuore e del cervello con scarsa afflusso di sangue e carenza di ossigeno in ingresso, prevenendone la morte;
  • impedisce lo sviluppo di ischemia (riduzione dell'apporto di sangue) del muscolo cardiaco e del cervello,
  • in caso di un disturbo dell'afflusso di sangue esistente, attiva la circolazione sanguigna nell'area con le cellule colpite;
  • riduce la frequenza delle convulsioni nei pazienti con angina pectoris;
  • aumenta la suscettibilità ad un'intensa attività fisica e intellettuale durante i carichi sportivi, preparazione agli esami;
  • impedisce l'esaurimento del sistema nervoso;
  • aumenta la resistenza immunitaria;
  • attiva la circolazione sanguigna nei vasi della retina degli organi visivi.

Applicazione sportiva

Il meldonium non è affatto una droga, e nelle attività sportive viene utilizzato solo come mezzo per proteggere le cellule del miocardio dallo sfondo del lavoro ad alta intensità. Con un battito cardiaco rapido durante i carichi sportivi, si sviluppa la carenza di ossigeno, che può portare a ischemia del muscolo cardiaco. E il prodotto farmaceutico agisce in modo profilattico, contribuendo a ripristinare la forza tra gli allenamenti, per aumentare la resistenza del corpo ai sovraccarichi.

Nelle competizioni, questo agente farmacologico non aumenta la velocità, la forza muscolare e la resistenza dell'atleta stesso, ma riduce solo il rischio di infarto e ictus. Cioè, l'effetto terapeutico del farmaco si manifesterà in una migliore tolleranza dell'allenamento e una reazione più rilassata del cuore e del cervello a un intenso ritmo di attività.

Con il diabete

Oggi, l'effetto del meldonium sui processi che si verificano nel corpo con diabete è oggetto di studio attivo. Test medici hanno dimostrato che la sostanza inibisce la crescita dei livelli di glucosio, senza aumentare il livello di insulina nel sangue, il livello di acido lattico, previene la perdita di sensibilità.

La combinazione di meldonium e metformina, in primo luogo, aumenta l'effetto terapeutico di entrambi i farmaci, in secondo luogo, rimuove l'effetto collaterale dell'acidosi (aumento dell'acidità nel corpo) che si verifica con l'uso a lungo termine della metformina e, in terzo luogo, contribuisce a un effetto più pronunciato della perdita di peso nei pazienti incline all'aumento di peso.

Indicazioni per l'uso

In condizioni di stress fisico ed emotivo durante patologie cardiovascolari e cerebrali, intenso sforzo fisico tra gli atleti, Meldoniy è in grado di ridistribuire il flusso sanguigno in aree con maggiore carenza di ossigeno, ridurre la concentrazione di tossine durante i processi metabolici, proteggere la struttura cellulare dai danni che compensano rapidamente le perdite di energia . La valutazione dell'attività farmacologica del farmaco ha mostrato il suo effetto benefico nel trattamento dell'ischemia cardiaca, dei disturbi circolatori dei tessuti cerebrali e delle loro conseguenze. Nelle persone con queste patologie e insufficienza miocardica, il medicinale viene utilizzato per migliorare i processi metabolici ed energetici nelle cellule del muscolo cardiaco.

Grazie alle sue proprietà terapeutiche, il Meldonium è ampiamente usato insieme ad altri farmaci nel trattamento di molte condizioni patologiche:

1. Angina pectoris, infarto, pre-infarto e post-infarto, cardiomiopatia disormonale (disfunzione del muscolo cardiaco dovuta a deficit ormonale), ischemia miocardica cronica, insufficienza cardiaca congestizia.

L'effetto del prodotto farmaceutico sono i seguenti effetti:

  • il muscolo cardiaco tollera i carichi più facilmente a causa di un aumento della forza delle contrazioni del miocardio e del volume della gittata cardiaca;
  • aumenta la resistenza del corpo a fattori esterni aggressivi;
  • in caso di attacco cardiaco acuto, il farmaco inibisce la morte delle cellule, riducendo i fuochi della necrosi (necrosi tissutale) dovuta all'aumento della circolazione sanguigna nell'area interessata;
  • la frequenza degli attacchi di angina diminuisce;
  • la diffusione dei processi patologici nei tessuti del cuore rallenta, il passaggio della malattia a una forma grave viene ritardato;
  • Il periodo di recupero dopo condizioni acute è ridotto.

2. Insufficienza cerebrovascolare (cerebrovascolare), ictus ischemico.

Il farmaco riduce la gravità di tali sindromi vascolari come:

  • debolezza, aumento della fatica;
  • attacchi di mal di testa, svenimento;
  • diminuzione delle prestazioni mentali;
  • disturbi neurologici ed emotivi, inclusi attacchi di panico, stati depressivi;
  • disturbi motori (instabilità dell'andatura) e convulsioni epilettiche;
  • compromissione della memoria, vertigini (spesso con nausea);
  • perdita dell'udito, acufene;
  • "Sfocatura" della visione, comparsa di macchie, fili e "mosche" davanti agli occhi;
  • demenza vascolare (disturbi intellettuali) sullo sfondo dell'ischemia vascolare.

3.Encefalopatia discircolatoria - danno al tessuto cerebrale a causa di disturbi circolatori che aumentano lentamente.

4. Distrofia miocardica (disfunzione miocardica, non associata a processi infiammatori e degenerativi), compresa la forma adolescenziale.

5. Malattie dei vasi periferici, tromboflebite, trombosi.

6. Asma bronchiale.

7. Alta fatica, stress fisico, nervoso e mentale.

8. Disturbi neurologici in mezzo all'esaurimento del sistema nervoso.

9. Riduzione delle prestazioni, esaurimento generale del corpo.

10. Il periodo dopo gravi malattie e interventi chirurgici per accelerare il recupero.

11. Sindrome da astinenza ("sindrome da astinenza") in alcolismo e "rottura" della droga. Il meldonium aiuta ad alleviare i disturbi neurologici acuti, migliora il metabolismo intracellulare, aumenta il tono generale e riduce i rischi di eventi patologici come infarto e ictus.

12. Disturbi vascolari nella retina dell'occhio, inclusi danni al diabete, ipertensione, patologie distrofiche, emoftalmo (sangue che entra nel corpo vitreo durante la rottura dei vasi sanguigni), trombosi venosa, emorragia nel corpo vitreo, retina.

Dovrebbe essere chiaro che il farmaco è più efficace per prevenire l'esacerbazione delle condizioni di cui sopra e nel trattamento delle malattie nella fase acuta, viene utilizzato solo come adiuvante.

Moduli di rilascio

Esistono due forme terapeutiche di Meldonium - capsule e soluzione iniettabile per iniezione in un muscolo, vena o vapore - retrobulbare (nella fibra intorno all'occhio).

In 1 ml di soluzione si trovano 100 mg di meldonium, quindi in un'ampolla da 5 ml contiene 500 mg di sostanza terapeutica. In una confezione, vengono inserite 5 o 10 fiale.

Una capsula può contenere 250 o 500 mg di principio attivo. Ogni blister contiene 10 capsule. In un pacchetto, di solito ci sono bolle con un totale di 30 o 60 capsule.

Azione farmacologica

Il meldonium è un analogo strutturale dell'enzima gamma-butyrobetaine, che è presente nelle cellule.

Grazie a questo enzima, la concentrazione di carnitina nel corpo diminuisce e il processo di trasporto degli acidi grassi nelle cellule del miocardio rallenta.

Questo ritardo è particolarmente importante nella carenza di ossigeno. Con l'assunzione abituale di grassi nel tessuto cardiaco e una mancanza di ossigeno, gli acidi grassi non vengono completamente ossidati. Allo stesso tempo, i sottoprodotti tossici del metabolismo si accumulano, avvelenano il tessuto cardiaco e bloccano la consegna delle molecole di acido ATP alle cellule, il principale fornitore di energia per tutti i processi importanti.

Bloccando il metabolismo dei grassi, il meldonium attiva il metabolismo dei carboidrati, in cui vi è una formazione più intensiva di molecole di ATP e c'è meno richiesta di ossigeno, che consente alle cellule di sopravvivere durante la carenza di ossigeno. Allo stesso tempo, la gamma-butyrobetaina ha un effetto rilassante ed espandente sui vasi del cuore, del cervello e delle vene e arterie periferiche.

Meldonium: istruzioni per l'uso

Caratteristiche dell'applicazione:

  1. Il farmaco ha un effetto tonico sul sistema nervoso, quindi a causa del piccolo effetto stimolante, è meglio usare il medicinale per un massimo di 15 ore. Quando si nomina un'assunzione per tre volte, è ottimale assumere l'ultima dose, se possibile fino a 17 ore, in modo da non disturbare il sonno notturno.
  2. Le capsule vengono deglutite intere prima o dopo un pasto, lavate con un volume medio di acqua.
  3. Le dosi, la molteplicità e la durata dell'uso sono determinate solo dal medico, tenendo conto della malattia specifica e in conformità con le istruzioni per l'uso del farmaco.
  4. La dose media più spesso prescritta per i processi cronici: il meldonium in compresse viene assunto in 2 capsule da 250 mg da 2 a 4 volte al giorno, da 500 mg da 1 a 2 volte. Con l'iniezione di una soluzione - 1 - 2 fiale una volta (0,5 - 1 grammo) o 1 fiala - due volte al giorno
  5. La durata standard della terapia è di 14-20 giorni con la possibilità di un secondo corso a intervalli simili.

Dosi standard per alcuni tipi di patologie

Angina pectoris in forma stabile, disfunzione miocardica cronica: in capsule - 250 mg tre volte al giorno (i primi 4 giorni), quindi bevono il farmaco nella stessa dose per 30-60 giorni, ma solo due volte a settimana.

In caso di infarto, angina instabile, il regime è diverso in quanto nei primi 3-4 giorni, vengono iniettate 1–2 fiale una volta al giorno (per via intramuscolare o endovenosa).

Incidente cerebrovascolare acuto: per 10 giorni, viene somministrata 1 iniezione endovenosa (1 fiala) una volta al giorno, quindi le capsule vengono prese per 20-30 giorni (500-1000 mg al giorno).

Nel processo cronico, viene somministrata un'iniezione intramuscolare (500 mg) una volta al giorno o vengono assunte compresse da 250 mg tre volte al giorno (3-4 settimane).

Sindrome da astinenza: in capsule - 4 volte 500 mg, nei casi più gravi, sono necessarie iniezioni endovenose di 500 mg due volte al giorno (fino a 10 giorni). Un'attenzione particolare richiede le condizioni dei reni e del fegato.

Patologie vascolari e distrofiche dell'occhio: esclusivamente in iniezioni da 0,5 ml di soluzione per 10 giorni.

Effetti collaterali e controindicazioni

I farmaci sono vietati:

  • se l'età del paziente non ha raggiunto i 16 anni, se una donna sta allattando un bambino o se lo aspetta (a causa della mancanza di ricerche);
  • con aumento della pressione intracranica;
  • con violazione del deflusso di sangue attraverso le vene;
  • nella diagnosi di neoplasie intracraniche;
  • se il paziente ha un'intolleranza aumentata al meldonium.

Nelle patologie renali ed epatiche croniche, il farmaco viene prescritto con cautela e con monitoraggio regolare delle urine e degli esami del sangue.

Le reazioni avverse osservando i dosaggi non compaiono spesso, tra le principali:

  • sovraeccitazione, calo o aumento della pressione sanguigna,
  • palpitazioni cardiache;
  • debolezza, mal di testa, vertigini;
  • sensazioni spiacevoli nello stomaco, eruttazione, diarrea, formazione di gas.

Le reazioni allergiche sono molto rare sotto forma di eruzioni cutanee, prurito cutaneo, broncospasmo o edema di Quincke. Nel sangue, sullo sfondo di un'allergia, è possibile rilevare eosinofilia - un aumento degli eosinofili.

analoghi

I sinonimi completi di Meldonium, ovvero farmaci con lo stesso principio attivo e lo stesso effetto terapeutico: Mildronate, Angiocardil, Vasomag, Idrinol, Cardionate, Midolat, Mildrocard (in Bielorussia), Melfor, Medatern, Mildrakor (in Ucraina).

Gli analoghi del Meldonium sono farmaci con un effetto terapeutico simile o parziale, ma con altri componenti attivi: Metamax, Riboxin, Vasonate, Cefasel, Angiosil, Messico.

Perché il Meldonium è vietato - scandalo del doping

Il meldonium è stato aggiunto alla lista vietata WADA classe S4 come ormone e modulatore metabolico nel gennaio 2016. Secondo il WADA, questo medicinale, simile all'insulina, modula i processi metabolici e migliora i risultati degli atleti nelle competizioni. Pertanto, era vietato accettare prima delle competizioni e durante esse.

Il creatore del farmaco - il biochimico Ivar Kalvins e altri esperti ritengono che in effetti gli studi non abbiano dimostrato che il meldonium è in grado di aumentare la forza, la velocità o la resistenza di un atleta durante una competizione. Protegge solo il cuore e il cervello dell'atleta durante il sovraccarico e accelera il ripristino delle strutture cellulari.

Ciò significa che non esiste una vera ragione medica per includere il meldonium nell'elenco dei prodotti dopanti, il suo divieto è illegale e porterà solo ad un aumento della mortalità e della disabilità tra gli atleti.

Combinazioni medicinali

Può essere usato in parallelo con medicinali contro aritmie e angina pectoris, fluidificanti del sangue, agenti antipiastrinici, diuretici, broncodilatatori. Attenzione quando combinato con farmaci che abbassano la pressione sanguigna, glicosidi cardiaci, nitroglicerina, nifedipina, alfa-bloccanti, agenti che espandono i vasi del cuore e del cervello.