Desametasone: per cosa è prescritto, istruzioni per l'uso, composizione, modulo di rilascio, analoghi

Il desametasone è un farmaco ormonale che è considerato nella medicina moderna come uno dei farmaci vitali appartenenti al gruppo dei glucocorticosteroidi sintetici. Il desametasone è in grado di penetrare nei tessuti di tutti gli organi e sistemi, compresi il cervello e il sistema nervoso, e influenzare tutto il corpo. In condizioni gravi - shock, allergie sistemiche acute, grave infiammazione, reazioni immunitarie patologiche, il medicinale può salvare una vita.

La composizione del modulo di rilascio

Per il trattamento di vari tipi di malattie, il desametasone viene prodotto in 4 forme di dosaggio, la cui base terapeutica è il desametasone sodio fosfato.

Questa sostanza è un analogo sintetico dell'ormone steroideo naturale che le ghiandole surrenali producono nel corpo.

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Le forme principali:

1. Compresse da 0,5 mg (0,5 mg di ingrediente attivo) in una confezione da 10 unità.
2. Soluzione iniettabile (0,4%) in fiale da 1 ml contenenti 4 mg di sostanza attiva (5 o 25 unità per confezione).Viene usato per iniettare nel muscolo, nella vena (flusso o gocciolamento), nell'articolazione, nei tessuti molli che lo circondano, nella fibra del bulbo oculare.
3. Collirio desametasone (orecchio) 10 ml con una concentrazione di principio attivo dello 0,1% (1 mg in 1 ml).
4. Unguento per gli occhi - tubo da 2,5 g

Tutte le forme del farmaco come componenti ausiliari contengono sostanze necessarie per la stabilizzazione, la modellatura e il trasporto del desametasone al fuoco doloroso, nonché conservanti e additivi che facilitano l'assorbimento del farmaco.

Ogni modulo medico ha il suo scopo in uso, alcune indicazioni e controindicazioni, quindi non dovresti impegnarti nel trattamento da solo - solo uno specialista è in grado di sviluppare il regime di trattamento desiderato, calcolare la dose e la frequenza d'uso.

Il medicinale è prescritto, in cui il nome del farmaco in latino è designato come Dexamethasoni.

Proprietà farmacologiche e farmacocinetiche

Proprietà curative

Il meccanismo dell'effetto terapeutico del farmaco si basa sulla sua capacità di creare un'alta concentrazione del componente nel sangue e dei fuochi dell'infiammazione, penetrare in tutti i tessuti ed esercitare un effetto a livello cellulare.

Ciò consente al principio attivo di agire nel cervello e nei tessuti nervosi, alleviare il gonfiore del cervello, i polmoni con emorragia, avvelenamento, lesioni e tumori, portando il paziente fuori da uno stato di shock potenzialmente letale, inibendo il corso dei processi del cancro ed eliminando le manifestazioni di allergie acute.

Il glucocorticosteroide attiva una serie di processi che portano a una diminuzione della permeabilità delle pareti dei vasi sanguigni, rafforzano la protezione delle pareti cellulari e bloccano l'infiammazione in qualsiasi fase dello sviluppo.

Sopprimendo la reazione acuta del sistema immunitario agli allergeni, il farmaco interrompe lo sviluppo di una reazione allergica, incluso shock anafilattico, riduce il grado di gonfiore delle mucose degli organi respiratori, dei bronchi, ripristinando il flusso d'aria durante l'edema della laringe o l'attacco asmatico.

Allo stesso tempo, il farmaco inibisce la produzione di istamina, bloccando le manifestazioni patologiche delle allergie.

Rallenta la formazione di alterazioni cicatriziali nei tessuti di vari organi.

Assorbimento ed escrezione dal corpo

Il corticosteroide viene assorbito attivamente e quasi completamente non solo dopo l'iniezione, ma anche dopo somministrazione interna. La biodisponibilità o la quantità di una sostanza terapeutica che raggiunge il centro dell'esposizione è del 77 - 79%, a causa della quale l'effetto terapeutico del farmaco è massimo.

Nel sangue, il 65 - 70% di desametasone si lega alla transcortina proteica di trasporto, che fornisce un'alta concentrazione del farmaco nel sangue. Con il flusso sanguigno, la proteina rilascia desametasone in tutto il corpo, penetrando negli spazi intracellulari dei tessuti.

La massima quantità di sostanza attiva nel sangue, fornendo il massimo effetto terapeutico, si osserva nell'intervallo da 40 a 90 minuti, a seconda del metodo di applicazione.

Il principio attivo viene trasformato dagli enzimi epatici in intermedi inattivi. Viene rimosso dal corpo con l'urina e in piccole quantità (circa il 10%) viene escreto dall'intestino. Una piccola quantità di desametasone passa nel latte materno, che dovrebbe essere preso in considerazione quando si prescrive il farmaco a una madre che allatta.

Perché viene prescritto il farmaco?

L'azione del farmaco viene utilizzata in molte malattie degli organi interni, patologie sistemiche, autoimmuni, malattie delle articolazioni, degli occhi, della pelle e in molte altre aree della medicina.

L'elenco delle condizioni patologiche in cui sono richieste compresse per iniezione o desametasone comprende:

• condizioni di shock potenzialmente letali di qualsiasi forma, compresi shock di dolore, tossico, cardiogeno, allergico, postoperatorio, trasfusioni di sangue (dopo trasfusione di sangue);
• gonfiore del tessuto cerebrale (con emorragia, meningite, tumore, encefalite, trauma, chirurgia);
• un attacco di asma bronchiale o stato asmatico a lungo termine;
• patologia polmonare: berylliosi, tubercolosi, alveolite, polmonite, sindrome di Leffler (resistente ad altri dispositivi medici);
• reazioni allergiche: orticaria, edema di Quincke, febbre da fieno, allergia a droghe e prodotti, malattia da siero;
• disturbi endocrini - insufficienza surrenalica, malattie della tiroide, crisi tireotossiche, tiroidite, sindrome adrenogenitale;
• malattie autoimmuni - cardiopatia reumatica, sclerosi multipla, lupus eritematoso sistemico, pemfigo, sclerodermia, vasculite sistemica;
• dolore con infiammazione degli organi riproduttivi, compresa la prostatite; vari tipi di miosite;
• malattie della pelle intrattabili: eczema, dermatite di vari tipi, psoriasi, toxidermia, sindromi di Lyell e Stevens-Johnson, lupus eritematoso discoide, cicatrici cheloidi (applicazione locale);
• danno oculare allergico e infiammatorio: sclerite, ulcera corneale, vari tipi di congiuntivite (tranne purulenta), uveite, cheratite, blefarite, infiammazione del nervo ottico, oftalmopatia contro il diabete mellito;
• gonfiore della laringe e della glottide con groppa acuta;
• infiammazione delle articolazioni di vario tipo: artrite di varie forme, artrosi, poliartrite, spondilite anchilosante, borsite, tendosinovite e altre;
• disturbi dell'ematopoiesi: morbo di Addison, linfoma, agranulocitosi, anemia di diversa origine, trombocitopenia;
• condizioni critiche in caso di danno al sistema gastrointestinale: enterite, compresi granulomatosi, epatite e coma epatico, colite ulcerosa;
• reazione allergica-tossica con aggressività elmintica massiccia;
• danno all'esofago e allo stomaco durante avvelenamento con alcali, acidi per sopprimere l'infiammazione e prevenire le cicatrici;
• patologia renale acuta - glomerulonefrite, sindrome nefrosica;
• processi maligni nei polmoni, leucemia, leucemia linfatica, mieloma;
• nausea e vomito con citostatici.

Istruzioni per l'uso Desametasone

Il regime di trattamento con desametasone e il regime di dosaggio sono stabiliti solo dal medico curante al fine di ottenere il massimo effetto terapeutico con il rischio minimo di reazioni avverse indesiderate.

compresse

Di solito prescritto per un decorso cronico della patologia o dopo la rimozione di una condizione acuta.

La dose viene determinata separatamente per ciascun paziente, tenendo conto della natura e della gravità della malattia, della durata pianificata del decorso, dell'età, della tolleranza ai farmaci e della risposta del paziente.

La dose minima efficace abituale per gli adulti al giorno è compresa tra 0,5 e 9 mg. Viene presa una piccola dose alla volta, una grande dose è divisa in 3-4 dosi. La massima quantità di desametasone al giorno non deve superare i 10-15 mg.

La dose di mantenimento media giornaliera è compresa tra 0,5 e 3 mg.

Con l'uso a lungo termine del farmaco in grandi dosi, il farmaco viene combinato con il cibo. In questo caso, tra i pasti, è preferibile utilizzare mezzi che riducano l'acidità gastrica (antiacidi).

Dopo aver migliorato le condizioni del paziente, la dose deve essere gradualmente ridotta - ogni 3 giorni da 0,5 mg a una dose di mantenimento.

La durata del corso di utilizzo varia da 3 a 5 giorni a diversi mesi.

È inaccettabile interrompere bruscamente il trattamento con desametasone, in modo da non causare la sindrome da astinenza,

che si esprime in esacerbazione della malattia di base e manifestazioni dolorose dei sintomi di astinenza (debolezza, perdita di peso, vomito, diarrea, calo di zucchero nel sangue e pressione, dolore muscolare, febbre).

Dosaggio per bambini

I giovani pazienti vengono prescritti in base al peso corporeo o all'area corporea, all'età e alla gravità del processo patologico.

Dose giornaliera stimata di bambini 0,0833 - 0,333 mg per 1 chilogrammo di peso corporeo del bambino. Pertanto, secondo il calcolo, un bambino di 25 kg di peso può ricevere un massimo di 0,333 x 25 = 8,36 mg di farmaco al giorno, suddiviso in 3-4 dosi. La dose minima che darà un effetto terapeutico per un piccolo paziente con un tale peso è 0,0833 x 25 = 2,08 mg.

Più precisamente, la dose dei bambini viene calcolata in base alla superficie del corpo del bambino al ritmo di 0,0025 - 0,0001 mg per 1 metro quadrato al giorno in 3-4 dosi, a seconda dell'età.

iniezioni

Nelle malattie sistemiche, le iniezioni di desametasone vengono eseguite all'interno dei muscoli o iniettate per via endovenosa, il che è preferibile in situazioni potenzialmente letali quando la vita del paziente è ad alto rischio. La soluzione entra immediatamente nel flusso sanguigno, fornendo un rapido effetto terapeutico.

Per un uso di emergenza a breve termine o una sola volta del farmaco, solo l'intolleranza a una qualsiasi delle sostanze nella composizione del desametasone è considerata una controindicazione. In situazioni critiche, gli effetti collaterali del farmaco vengono trascurati.

Gli adulti con condizioni acute e di emergenza al giorno possono essere somministrati 3-4 volte, da 4 a 20 mg ciascuno. Nella fase acuta della patologia, così come all'inizio della terapia, vengono utilizzate dosi più elevate di corticosteroidi. La dose più alta è di 80 mg, ma in casi critici è più alta.

Le dosi dei bambini per la somministrazione intramuscolare sono calcolate dal peso del bambino alla velocità di 0,02776 - 0,16665 mg per chilogrammo di peso corporeo dopo 12-24 ore.

La durata dell'iniezione con una riduzione graduale della dose di solito non supera i 3-4 giorni, dopo di che il paziente viene trasferito alla somministrazione di compresse in una dose di mantenimento.

Gocce per occhi e orecchie

Nell'infiammazione acuta, i pazienti di età superiore ai 12 anni ricevono 48 ml di soluzione oftalmica per 1-2 gocce da 4 a 5 volte al giorno per 48 ore. Quando il grado di infiammazione diminuisce, il trattamento continua per altri 4-6 giorni, riducendo la frequenza di instillazione fino a 3 volte al giorno.

Nei processi cronici, il farmaco viene utilizzato due volte al giorno per non più di 20 a 40 giorni.

In caso di danno allergico agli occhi, dosi simili vengono utilizzate fino a 5 volte al giorno per 48 ore, quindi ridurre gradualmente la frequenza di instillazione a 2 volte al giorno e il trattamento viene annullato per 7-12 giorni.

Ai pazienti dai 6 ai 12 anni di età per eliminare i fenomeni infiammatori e allergici viene somministrata 1 goccia per palpebra fino a 4 volte al giorno per non più di 10 giorni.

La soluzione viene utilizzata da 8 giorni dopo l'intervento di cataratta, distacco della retina, strabismo fino a 4 volte al giorno per 2-4 settimane.

Con infiammazione dell'orecchio (otite media) di natura non virale, 3-4 gocce cadono in un orecchio dolente in una forma calda (per i bambini 1-2) tre volte al giorno.

Le lenti vengono rimosse prima di instillare. Puoi indossarli solo dopo 15 minuti.

Unguento agli occhi di desametasone

È usato per le stesse indicazioni delle gocce oftalmiche in pazienti dai 6 anni. Una striscia di unguento lunga 10-15 mm viene posata con cura sulla palpebra inferiore 3 volte al giorno. La durata massima del trattamento non è superiore a 20 giorni.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

In uno studio su piccoli mammiferi, è stato scoperto che il desametasone, come molti altri agenti ormonali, penetra nella placenta nei tessuti dell'embrione e può portare alla morte precoce del feto e alle malformazioni del feto. La classe di azione farmacologica sul feto è C (secondo la FDA).

Pertanto, il desametasone viene utilizzato durante la gravidanza solo se esiste una minaccia alla vita per la madre.

Se la donna incinta ha ricevuto desametasone, è necessario monitorare la salute del bambino dopo il parto perché il bambino può essere diagnosticato con disfunzione surrenalica, che richiede un trattamento intensivo immediato.

Poiché il farmaco penetra nel latte materno, le madri che allattano devono passare all'alimentazione artificiale o rifiutare il farmaco.

Con l'uso a lungo termine di unguento o gocce, si verifica un assorbimento parziale del farmaco nel sangue. Pertanto, queste forme di dosaggio possono essere utilizzate dalle gestanti solo dopo 12 settimane di gestazione, in cicli molto brevi fino a 3 giorni e in dosi minime.

Durante l'allattamento, unguento e gocce possono essere trattati per non più di 7-10 giorni.

Posso bere alcolici mentre assumo il farmaco

Il trattamento con desametasone è incompatibile con l'uso di alcol, altrimenti le conseguenze dell'uso concomitante saranno molto gravi.

Alta probabilità di manifestazioni così gravi come:

• diarrea indomabile;
• parziale perdita della vista;
• dolore addominale, vomito;
• dolore acuto nel sito di iniezione;
• arrossamento della pelle sul petto, orticaria, eruzione cutanea di punti neri sul viso;
• ulcerazione della mucosa degli organi digestivi;
• sanguinamento interno.

Se il paziente ha una grave dipendenza da alcol e non è in grado di rinunciare all'alcool per la durata della terapia, è necessaria la nomina di altri farmaci.

Interazioni farmacologiche con altri farmaci

La combinazione di desametasone e farmaci antinfiammatori non ormonali (aspirina, paracetamolo) aumenta la probabilità di formazione o approfondimento delle ulcere degli organi digestivi.

L'effetto di un corticosteroide si riduce con l'uso parallelo:

• antiacidi che riducono l'assorbimento della sostanza curativa nello stomaco;
• ormone della crescita;
• farmaci della serie di induttori dell'isoenzima CYPZA4 (ad esempio fenobarbital, fenobarbital, rifabutina, rifampicina, carbamazepina);
• aminoglutetimide ed efedrina.

Con l'uso parallelo di desametasone è in grado di:

• ridurre gli effetti terapeutici dell'insulina, dei farmaci ipoglicemizzanti, dei farmaci per l'ipertensione, del praziquantel e dei diuretici-natriuretici;
• migliorare l'azione di eparina, albendazolo.
• aumentare l'escrezione di potassio quando combinato con diuretici; influenza l'effetto degli anticoagulanti a base di cumarina;

Gli agenti antifungini del ketoconazolo, le pillole anticoncezionali, gli antibiotici macrolidi possono allungare l'escrezione urinaria di desametasone e aumentare la frequenza e l'entità delle reazioni avverse.

È severamente vietato combinare Desametasone con Ritodrin durante il parto: esiste un rischio elevato di edema polmonare in una donna incinta e morte.

La combinazione del farmaco con talidomide può provocare lo sviluppo della sindrome di Lyell, con anticolinergici - glaucoma, con farmaci antipsicotici e azatioprina - cataratta; con glicosidi cardiaci - aritmie.

La combinazione con steroidi anabolizzanti, androgeni, contraccettivi, estrogeni può causare un aumento della crescita dei capelli di viso, torace, gonfiore, sviluppo di acne.

L'uso di vaccini antivirali in parallelo con la terapia con desametasone aumenta l'aggressività virale su uno sfondo di ridotta immunità.

Controindicazioni, effetti collaterali e sovradosaggio

Controindicazioni

Se il desametasone è urgentemente necessario per salvare una vita, tutte le controindicazioni (tranne l'intolleranza al farmaco) e le probabili reazioni avverse vengono ignorate.

Se la situazione non è pericolosa per la vita, vengono prese in considerazione le seguenti controindicazioni:

• sensibilità speciale; gravidanza, allattamento;
• recente attacco cardiaco, miocardio, rene, insufficienza epatica, diverticolite;
• aumento persistente della pressione sanguigna;
• diabete mellito, tireotossicosi, obesità di 3-4 gradi, ipotiroidismo, malattia di Itsenko-Cushing;
• HIV, sifilide;
• 2 mesi prima e 2 settimane dopo la vaccinazione;
• linfoadenite dopo il vaccino BCG;
• condizioni psicotiche acute.

Con un alto grado di cautela:

• micosi sistemica, osteoporosi;
• condizioni convulsive;
• patologie infettive parassitarie, batteriche e virali, tra cui vari tipi di herpes, varicella, morbillo, amebiasi, forteilloidosi (anche se sospettata), tubercolosi attiva.

Per eventuali infezioni gravi, iniezioni e compresse di desametasone possono essere prescritte solo con il trattamento specifico simultaneo di queste malattie.

Controindicazioni per l'iniezione intraarticolare:

• tendenza al sanguinamento;
• frattura ossea intraarticolare;
• infezione, osteoporosi, instabilità, deformazione dell'articolazione, distruzione ossea, anchilosi;
• intervento chirurgico (artroplastica);
• necrosi ossea articolare;
• bassa efficienza dopo 2 iniezioni precedenti.

Controindicazioni per le forme locali (unguento, gocce):

• danni agli occhi con bacillo tubercolare, funghi, virus, incluso l'herpes;
• il glaucoma;
• suppurazione acuta delle strutture oculari (se non viene effettuato un trattamento antibiotico);
• trauma e ulcera della cornea, il periodo dopo la rimozione di un oggetto estraneo;
• buco nel timpano.

Importante! L'unguento e le gocce di desametasone possono ridurre la gravità delle manifestazioni con lo sviluppo di infezioni batteriche e fungine delle orecchie e degli occhi.

Pertanto, dopo aver chiarito la diagnosi e identificato l'infezione, il farmaco deve essere usato con un trattamento antimicrobico appropriato.

Effetti collaterali

L'agente ormonale ha un profondo effetto su tutti i sistemi del corpo. Il compito del medico curante è di minimizzare il rischio, la frequenza e la gravità delle reazioni avverse con un elevato effetto terapeutico del farmaco.

Le manifestazioni indesiderabili dipendono dalla durata del corso, dai dosaggi, dall'età e dalle condizioni del paziente.

Eventi avversi di base:

• eruzioni allergiche, prurito della pelle, orticaria, gonfiore del viso, difficoltà respiratoria, broncospasmo, shock anafilattico;
• ansia, perdita di orientamento, depressione, paranoico o euforia;
• visione doppia, disturbi visivi, dolore alla testa dovuto ad un aumento della pressione intracranica, caratteristica di una rapida diminuzione della dose;
• insonnia, vertigini;
• aumento persistente della pressione sanguigna;
• indebolimento del miocardio, aritmie;
• carenza di potassio e disturbi cardiaci associati a ipopotassiemia;
• riduzione della funzione surrenalica, sviluppo del diabete mellito, sindrome di Itsenko-Cushing, crescita eccessiva dei capelli, disturbo del ciclo mensile, ritardo dello sviluppo nei bambini;
• un forte aumento della viscosità del sangue e della trombosi;
• nausea, vomito, ulcerazione degli organi digestivi, gastrite, pancreatite, colite;
• infezioni frequenti nella depressione dell'immunità;
• osteoporosi, fratture anomale, dolori articolari e muscolari, necrosi della testa del femore, rottura del tendine;
• acne, sudorazione, pelle secca, lenta guarigione delle lesioni;
• gonfiore delle estremità, aumento di peso;
• forte deterioramento della vista (con iniezioni nell'area del viso, del collo e della testa);
• aumento del dolore durante l'iniezione nell'articolazione;
• bruciore, prurito delle mucose e della pelle (unguento e gocce), con trattamento più lungo di 20 giorni, possono svilupparsi allergie, glaucoma e cataratta e la funzione visiva può diminuire.

I conducenti e i dipendenti che richiedono una maggiore concentrazione devono prestare attenzione durante il trattamento con desametasone, poiché l'attenzione è ridotta quando viene presa.

overdose

Dosi eccessive di un corticosteroide o un trattamento a lungo termine possono portare a un sovradosaggio, che si manifesta in un aumento delle reazioni avverse indesiderate.

Il farmaco viene immediatamente annullato e i sintomi del sovradosaggio vengono eliminati con l'aiuto di farmaci che possono alleviare determinate manifestazioni.

Con la terapia a lungo termine, sono richiesti un monitoraggio costante dello sviluppo dei bambini, un esame periodico degli organi visivi, il monitoraggio della pressione intraoculare, intracranica, zucchero e coagulazione del sangue, le funzioni delle ghiandole surrenali e il sistema ipotalamo-ipofisario.

Analoghi del desametasone

I sinonimi sono medicinali con lo stesso componente attivo del desametasone e un effetto terapeutico simile: desametasone-fiala, desametasone-fereina, collirio - desametasone lungo, maxidex, desametasone di Oftan, Ozurdeks.

Analoghi con un effetto simile, ma con una composizione diversa:

• gocce con desametasone e altri componenti attivi: Sofradex, Dexon;
• Il prednisolone è un trattamento con corticosteroidi con un effetto terapeutico simile ma più debole.